Лекарство от инфаркта?
21.04.2008
3284
0
32840
Исследователи из Университета Рокфеллера (Rockefeller University) считают, что возможно разработать препарат, предотвращающий образование тромбов в кровеносном русле, которые могут привести к инфаркту. Принцип действия этого препарата основан на блокировании одного из поверхностных рецепторов тромбоцитов, необходимого для их адгезии. Главная отличительная особенность препарата – возможность его перорального приема.
Тромбоциты, или кровяные пластинки – безъядерные форменные элементы крови, играющие ключевую роль в ее свертывании. Адгезия тромбоцитов друг к другу в кровеносном русле может привести к образованию тромба и впоследствии к кровоизлияниям и инфарктам. Разработано несколько препаратов, препятствующих этому процессу, однако все они могут быть доставлены в организм пациента исключительно внутривенно. Возможность перорального приема существенно бы повысила качество жизни таких пациентов.
Ученые считают, что тромбоцитарный рецептор alpha-IIb-beta-3 может стать мишенью противоинфарктной терапии. Этот рецептор непосредственно задействован в процессе агрегации тромбоцитов. В настоящее время на рынке медицинских препаратов представлено три его ингибитора, и все они имеют серьезные побочные эффекты. Профессор Барри Коллер (Barry Coller) и его коллеги обнаружили новую молекулу, названную RUC-1, которая не только является ингибиторов рецептора alpha-IIb-beta-3 и лишена побочных эффектов уже существующих препаратов, но и может оказывать свои эффекты, будучи доставленной в организм пациента перорально.
Alpha-IIb-beta-3 состоит из двух субъединиц: alpha-IIb и beta-3. Предыдущие ингибиторы связывали функциональный рецептор, однако при диссоциации ингибитора рецептор активировался и тромбоциты начинали агрегироваться более активно, нежели до применения такого ингибитора. В работе, результаты которой были опубликованы в апреле 2008 года в журнале Blood (Application of high-throughput screening to identify a novel IIb-specific small- molecule inhibitor of IIbβ3-mediated platelet interaction with fibrinogen. Blood 111; 1248-56), исследователи показали, что RUC-1 связывается только с субъединицей alpha-IIb рецептора, в результате чего функциональный рецептор просто не образуется.
В настоящее время ведутся доклинические испытания нового ингибитора на мышах, а также поиск аналогов RUC-1.
По материалам:
ScienceDaily
Тромбоциты, или кровяные пластинки – безъядерные форменные элементы крови, играющие ключевую роль в ее свертывании. Адгезия тромбоцитов друг к другу в кровеносном русле может привести к образованию тромба и впоследствии к кровоизлияниям и инфарктам. Разработано несколько препаратов, препятствующих этому процессу, однако все они могут быть доставлены в организм пациента исключительно внутривенно. Возможность перорального приема существенно бы повысила качество жизни таких пациентов.
Ученые считают, что тромбоцитарный рецептор alpha-IIb-beta-3 может стать мишенью противоинфарктной терапии. Этот рецептор непосредственно задействован в процессе агрегации тромбоцитов. В настоящее время на рынке медицинских препаратов представлено три его ингибитора, и все они имеют серьезные побочные эффекты. Профессор Барри Коллер (Barry Coller) и его коллеги обнаружили новую молекулу, названную RUC-1, которая не только является ингибиторов рецептора alpha-IIb-beta-3 и лишена побочных эффектов уже существующих препаратов, но и может оказывать свои эффекты, будучи доставленной в организм пациента перорально.
Alpha-IIb-beta-3 состоит из двух субъединиц: alpha-IIb и beta-3. Предыдущие ингибиторы связывали функциональный рецептор, однако при диссоциации ингибитора рецептор активировался и тромбоциты начинали агрегироваться более активно, нежели до применения такого ингибитора. В работе, результаты которой были опубликованы в апреле 2008 года в журнале Blood (Application of high-throughput screening to identify a novel IIb-specific small- molecule inhibitor of IIbβ3-mediated platelet interaction with fibrinogen. Blood 111; 1248-56), исследователи показали, что RUC-1 связывается только с субъединицей alpha-IIb рецептора, в результате чего функциональный рецептор просто не образуется.
В настоящее время ведутся доклинические испытания нового ингибитора на мышах, а также поиск аналогов RUC-1.
По материалам:
ScienceDaily
Ваш комментарий:
Только зарегистрированные пользователи могут оставлять комментарии. Чтобы оставить комментарий, необходимо авторизоваться.
Последние комментарии
